эрудит правила
Эрудит правила: как играть правильно.
Читатьорф.
холинэстераза, -ы
ХОЛИНЭСТЕРАЗА, энзим, расщепляющий и дезактивирующий нейротрансмиттер АЦЕТИЛХОЛИН в СИНАПСАХ нервов.
сущ., кол-во синонимов: 3 ацетилхолинэстераза 3 бутирилхолинэстераза 4 фермент 253
1) (син. ацилхолин-ацилгидролаза) — фермент класса гидролаз (КФ 3.1.1.8), катализирующий гидролитическое расщепление ацилхолннов на холин и соответствующую кислоту:
2) в широком смысле — общее название ацетилхолинэстеразы и холинэстеразы.
ХОЛИНЭСТЕРАЗА — фермент, катализирующий гидролиз ацетилхолина в нервной ткани и в эритроцитах. Определение холинэстеразы в крови используют для диагностики заболеваний печени.
синоним истинная холинэстераза) и холинэстераза (ХЭ; ацилхолин — ацилгидролаза; синоним
псевдохолинэстераза, бутирилхолинэстераза и др.). Холинэстеразы преимущественно катализируют гидролиз карбоновых
передачи нервного импульса (см. Нервная клетка). Функция других холинэстераз в организме человека
с тем, что у некоторых лиц обнаружено существование атипических холинэстераз, не способных гидролизовать это
угнетающие активность холинэстераз, например галантамин, прозерин, физостигмин, используются
Ферменты класса гидролаз; катализируют гидролитич. расщепление эфиров холина. Наибольшее биол. значение имеет ацетилхолинэстераза. В сыворотке крови, печени, поджелудочной железе и др.
тривиальное наименование холинэстеразы. АХЭ осуществляет расщепление ацетилхолина, выделяющегося
ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, группа ферментов, катализирующих гидролиз эфиров холина. Различают неспецифич. X
холинэстераз, например после ее угнетения, обусловленного воздействием на организм фосфорорганических соединений.
РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, химич. вещества, осуществляющие дефосфорилнрование ингибированной
фосфорорганич. соединениями (ФОС) холинэстеразы и восстанавливающие её ферментативную активность
защищенном от света месте.
Библиогр.: Голиков С.Н. и Заугольников С.Д. Реактиваторы холинэстеразы, Л
См. Холинэстераза.
сущ., кол-во синонимов: 3 фермент 253 холинэстераза 3 эстераза 4
сущ., кол-во синонимов: 4 псевдохолинэстераза 3 фермент 253 холинэстераза 3 эстераза 4
Метод определения активности холинэстеразы сыворотки крови по степени гидролиза ацетилхолина
ДИЭТИКСИМ, антидот; реактиватор холинэстеразы. Белый кристаллич. порошок без запаха, легко
и реактивацию холинэстеразы в ц. н. с.
• см. также противоядия
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
инактивируют холинэстеразу — фермент, ответственный за гидролиз
умеренного торможения активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением
фермента сводится к ковалентному связыванию функц. группой А. с. эстератич. центра холинэстеразы
холинэстеразы восстанавливается быстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения
предосторожности.
Лит.: Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964.
С. Н. Голиков
энцефалический барьер и реактивирует холинэстеразу ц. н. с., ингибированную ФОС, кумулятивным действием
К последним принадлежат многочисленные специфические ферменты: холинэстераза, хлорофиллаза
ХОЛИНЭСТЕРАЗУ, таким образом препятствуя поступлению НЕРВНЫХ ИМПУЛЬСОВ в мускулы. Это приводит к остановке
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА, вещества, угнетающие активность ацетилхолинзстеразы и холинэстеразы
блокирует фермент холинэстеразу (См. Холинэстеразы) и предохраняет т. о. Ацетилхолин от быстрого
холинэстеразы) (254190, р) — врождённый птоз, наружная офтальмоплегия, повышенная утомляемость; ингибиторы хо
или приобретённая миастения MIM
● 254190 Миастения врождённая устойчивая к ингибиторам холинэстеразы
● 601462
амариллисовые алкалоиды) и др. обратимые ингибиторы холинэстераз защищают эти ферменты от взаимод. с фосфорорг
веществами. Так, иодметилат пиридин-2-альдоксима (формула 1)-реактиватор холинэстераз, ингибированных ФОВ
при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразными соединениями.
К этому же типу А. относятся
реактиваторы ингибированных холинэстераз и, кроме того, обладают противосудорожным действием (как н
И., снижающие скорость ферментативных реакций.
Ингибиторы холинэстеразы — И., обратимо или необратимо
инактивирующие холинэстеразу; некоторые И. х. применяются в качестве лекарственных средств (физостигмин, прозерин и др.).
антихолинэстеразных препаратов незначительна.
— Миастения врождённая (устойчивая к ингибиторам холинэстеразы
миастения MIM
— 254190 Миастения врождённая устойчивая к ингибиторам холинэстеразы
— 601462 Синдром
холинэстераз (См. Холинэстеразы). А. относится к медиаторам (См. Медиаторы) — передатчикам нервного
холинэстеразы (карбаматы, фосфорорганические инсектициды и некоторые отравляющие вещества) ведёт
Холиномиметическое действие оказывают ингибиторы ацетил-холинэстеразы (см. Холинэстеразы), например физостигмин
Лит.: Голиков С, Н., Розенгарт В. И., Холинэстераза и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964
иногда).
.
❐ Лабораторные исследования
● Определение активности холинэстеразы в цельной крови, плазме, эритроцитах
активность холинэстеразы цельной крови — 1,92-2,6 мкмоль)
● Обычно пользуются процентным отношением
показателя холинэстеразы к норме
● Первые симптомы интоксикации появляются при снижении содержания
холинэстеразы более чем на 30%
● При тяжёлых отравлениях показатель снижен до 5-10% от нормального значения
● Следует учесть большие индивидуальные колебания (+30%) нормальной активности холинэстеразы цельной
исследования
— Определение активности холинэстеразы в цельной крови, плазме, эритроцитах
потенциометрическими, фотоэлектроколориметричес-кими методами (по методу Хестрина нормальная активность холинэстеразы
цельной крови — 1,92-2,6 мкмоль)
— Обычно пользуются процентным отношением показателя холинэстеразы
к норме
— Первые симптомы интоксикации появляются при снижении содержания холинэстеразы
большие индивидуальные колебания (+30%) нормальной активности холинэстеразы цельной крови
холинэстеразу, вызывая в организме действие, внешне сходное с эффектами ацетилхолина и холиномиметич. средств
например, холинэстеразы у членистоногих). Изучение влияния Ф. я. на изолированные ферменты
холинэстеразой, что позволило планировать (с 1967) синтез новых инсектицидов и лекарств
угнетая активность холинэстеразы. Отравление происходит при использовании непромытой после Т. тары
токсичнее исходного препарата и является сильным ингибитором холинэстеразы. При опрыскивании коров
холинэстеразы (фермента, расщепляющего Ацетилхолин, вещество, передающее возбуждение в нервной
В зависимости от характера взаимодействия с холинэстеразой А. с. принято делить на вещества обратимого
холинэстеразу). Ф. с. средней токсичности используют для стерилизации вредных насекомых с целью
быть холинолитики — атропин, тропацин, фос-фолитин и реактиваторы холинэстеразы — дипироксим, тонеогонин
I
Антихолинэстеразные средства (синнонимы: ингибиторы холинэстеразы)
лекарственные средства
холинэстеразу.
Необратимо ингибируют холинэстеразу различные фосфорорганические соединения
восстанавливается в этом случае только с появлением вновь синтезированной Холинэстеразы. Так действуют
А. с., многие из которых являются алкалоидами растений, обратимо ингибируют холинэстеразу (на несколько
в ампулах по 1 мл для внутримышечных инъекций. Ингибирует истинную и ложную холинэстеразу. Используется
активности холинэстераз и их ингибиторов.
Фосфорилтиохолины, фосфорилирующие АХЭ с выделением Т
концентрация субстрата значения не имеет.
К А.с. относятся ингибиторы холинэстеразы (см. антихолинэстеразные
с активными центрами фермента Холинэстеразы и ингибировать их; соединения II, по-видимому
фермент холинэстеразу, который блокируется при отравлении фосфорорганическими ядами; препараты
Количеств. определение осуществляют: используя фермент холинэстеразу (по изменению ее активности
холинэстеразу, чем облегчает проведение импульсов в холинэргических синапсах. Применяется в медицине (в виде
Антихолинэстеразные средства (угнетают холинэстеразу), некоторые антидепрессивные средства (угнетают
● Передозировка ингибиторов холинэстеразы приводит к появлению резкой слабости, известной как холинергический
и/или наложение гастростомы.
✎ Лекарственная терапия:
● Ингибиторы холинэстеразы (дозу подбирают
холинэстеразы приводит к появлению резкой слабости, известной как холинергический криз. Его следует
гастростомы. Лекарственная терапия
— Ингибиторы холинэстеразы (дозу подбирают индивидуально в соответствии
бутирилхолингалогенидов (субстраты для выявления холинэстеразы).
Для М.к. ПДК 10 мг/м3. Мировое производство М.к. 50–100
холинэстеразы, стабилизируя медиатор ацетилхолин, чем и объясняется холиномиметический эффект алкалоида
холинэстеразу, облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах, оказывает лечебное действие
фосфорорг. пестицидов в воздухе использовали холинэстеразу, включенную в крахмальный гель, нанесенный
а второй содержит иммобилизованную холинэстеразу. При анализе концы полоски совмещают и обмакивают
об отсутствии пестицидов в пробе. T. к. пестициды в больших, чем ПДК, количествах ингибируют холинэстеразу
уриказу, люциферазу, пероксидазу, алкогольдегидрогеназу, холинэстеразу, лактатдегидрогеназу, разл
инсектицидов, являющихся сильными ингибиторами, фермента Холинэстеразы производится путём измерения
способны фосфорилировать холинэстеразы (считают, что Ф. осуществляется по группе OH остатка серина
В организме некоторые К. с. подвергаются ферментативному расщеплению. Так, дитилин разрушается холинэстеразой
содержащей холинэстеразу. Иногда применение дитилина на фоне наркоза фторотаном приводит
антихолинэстеразными средствами (Антихолинэстеразные средства) часто применяют Реактиваторы холинэстеразы
восстановления холинэстеразы отмечается в первые минуты или часы после поступления яда, на 2—3-й сутки П
в синапсе избытка ацетилхолина путем ингибиции разрушающей его холинэстеразы (Х. с. непрямого действия
Карбахолин не разрушается холинэстеразой и оказывает более длительное, чем ацетилхолин, и более выраженное
синапсов отличается высокой активностью ацетилхолинэстеразы (см. Холинэстеразы), что свидетельствует
обнаружена высокая активность ферментов — холинэстеразы, карбоангидразы, ДОФА-декарбоксилазы и др
является его способность угнетать активность холинэстеразы и повышать чувствительность органов
холестериноксидаза 1 холестеринэстераза 1 холинацетилтрансфераза 1 холинэстераза 3 целлюлаза 1
атропин вводят внутривенно до 3 мл 0,1% р-ра (наряду с применением реактиваторов холинэстеразы
Реактиваторы холинэстеразы)); вливания повторяют каждые 5—10 мин до появления признаков м-холинолитического
В крови Э.-м. позволяют определить количество холинэстеразы («Биофан С», тест-бумага завода «Реагент
или (при их неэффективности) М- и Н-холиномиметические средства (карбахолин)
● Ингибиторы холинэстеразы
блокирующими ацетилхолинэстеразу, — реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, ТМБ-4). функциональные
ацетилхолина разрушается тканевыми и сывороточными холинэстеразами, связывается эритроцитами и тканевыми
и Н-холиномиметические средства (карбахолин)
— Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин, эхо
метгемоглобинемия при отравлении анилином и нитритами, снижение активности холинэстераз крови при отравлении ФОС
активности холинэстераз, массивном гемолизе. Противопоказание — острая сердечно-сосудистая
образованию токсичных метаболитов)
— Реактивация ферментов (например, реактиваторы холинэстеразы
анилином и нитритами, снижение активности холинэстераз крови при отравлении ФОС).
● Неспецифические
холинэстераз, массивном гемолизе. Противопоказание — острая сердечно-сосудистая недостаточность
метаболитов)
● Реактивация ферментов (например, реактиваторы холинэстеразы [дипироксим
периферической вазодилатации, причиной которой могут быть угнетение холинэстераз и накопление
концентрации холинэстеразы в концевых моторных бляшках. Фаза возбуждения мышцы (сокращение
кислорода к клеткам; ФОВ фосфорилируют фермент — холинэстеразу, ответственную за передачу нервных
холинэстеразы, трансаминаз и др,) при некоторых хронических дерматозах. Было установлено
фосфора и эфиры алкилкарбаминовых кислот ингибируют фермент холинэстеразу членистоногих, производные
угнетение активности холинэстеразы в крови. Угнетение ее у работающих на 25% и более по сравнению
холинэстеразы сыворотки крови.
Холестатическая желтуха (внутрипеченочный холестаз) наиболее часто наблюдается
холинэстераз. В больших концентрациях возбуждают и затем перевозбуждают парасимпатич. нервную систему
отражение в уменьшении активности холинэстеразы и содержания факторов свертывания в сыворотке крови. Часто
|
|--------